Barbiturany (leki nasenne)

Barbiturany to bardzo szeroka grupa leków nasennych, stosowanych m.in. w psychiatrii. Ze względu na właściwości uzależniające tych substancji, odchodzi się od ich stosowania w medycynie. Od kiedy w 1864 r. w Niemczech zsyntetyzowano po raz pierwszy kwas barbiturowy, uzyskano do dzisiaj dwa i pół tysiąca substancji określanych jako barbiturany. Te pochodne kwasu barbiturowego różnią się między sobą zarówno siłą, jak i czasem działania.

Zastosowanie medyczne

W przeszłości barbiturany szeroko używane były jako leki nasenne, lecz z uwagi na dość dużą łatwość spowodowania śmiertelnego przedawkowania i ryzyko wywołania uzależnienia zastąpiono je znacznie bezpieczniejszymi pod tym względem benzodiazepinami. Barbiturany miały (a niektóre z nich mają do dziś) ważne zastosowanie medyczne związane z wywołaniem snu i znieczuleniem przy zabiegach chirurgicznych. Co prawda, leki te same nie działają przeciwbólowo, za to silnie wzmacniają działanie środków przeciwbólowych. Stosuje się je także przy znoszeniu objawów niektórych rodzajów epilepsji i w nagłych przypadkach drgawek.
Należy podkreślić, że czynnikiem decydującym o takim, a nie innym medycznym zastosowaniu barbituranów jest czas ich działania.

Niektóre rodzaje barbituranów

• krótkie działanie: tiopental, heksobarbital
• średni czas działania: cyclobarbital, pentobarbital
• wydłużone działanie: fenobarbital (Luminal)

Działanie

Barbiturany obniżają aktywność ośrodkowego układu nerwowego, poprawiają nastrój, czemu czasem towarzyszy temu euforia podobna do tej, jaką wywołują opioidy. Następuje zniesienie lęku, uspokojenie i sen.
Małe dawki barbituranów mogą wywołać:

• stany relaksacji
• euforię podobną do sennego marzenia
• wyraźne uspokojenie
• niezręczność ruchową

Większe dawki barbituranów spowodują:

• krótkotrwałe pobudzenie, a następnie senność
• przyćmienie świadomości (rzadko lęk)
• pogorszenia zdolności dokonywania oceny
• zlewanie się mowy (mowa bełkotliwa)
• zwroty głowy i utratę koordynacji ruchów
• upośledzenie pamięci
• ogólne znieczulenie

Właściwości uzależniające

Barbiturany mają silne właściwości uzależniające. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi zarówno do uzależnienia psychicznego, jak i fizycznego.
Ogromne znaczenie mają tu wysokości przyjmowanych dawek, a te są stale zwiększane, ponieważ w przypadku barbituranów następuje szybki wzrost tolerancji organizmu na ich działanie. Nie tylko farmakologicznej, ale także tolerancji metabolicznej związanej ze zwiększonym wydzielaniem przez wątrobę odpowiednich enzymów.
Zespół abstynencyjny, po odstawieniu barbituranów charakteryzować będzie się bezsennością połączoną z niepokojem i majaczeniami. Mogą wystąpić urojenia i halucynacje. Temperatura ciała wzrośnie, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe (padaczka polekowa).
Nagłe odstawienie barbituranów przez osobę, która przez długi okres przyjmowała wysokie dawki może być niebezpieczne dla jej życia.

Zewnętrzne oznaki użycia

• maskowata twarz
• ogólne spowolnienie
• zaburzona koordynacja ruchowa (np. chwiejny krok)
• zamazana mowa
• początkowo zwężone, a następnie rozszerzone źrenice
• oczopląs

Przedawkowanie

Z uwagi na depresyjny wpływ na ośrodek oddechowy i długi czas wydalania z organizmu – przyjęcie zbyt wysokiej dawki barbituranów jest groźne dla życia. Przedawkowanie charakteryzuje się spowolnieniem oddechu, obniżeniem temperatury ciała i ciśnienia krwi, a także zwolnieniem tętna i śpiączką. W wyniku porażenia ośrodka oddechowego może nastąpić jego zatrzymanie i śmierć.

Inne niebezpieczeństwa

Dawka terapeutyczna a dawka śmiertelna. Różnica pomiędzy bezpiecznymi, wywołującymi sen dawkami barbituranów, a takimi które mogą doprowadzić do zapaści oddechowej, jest nieznaczna.
Organizm osoby w podeszłym wieku jest mniej zdolny do szybkiego metabolizmu i pozbycia się barbituranów z ustroju. W rezultacie, u osób po 65 roku życia ryzyko przypadkowego przedawkowania poważnie wzrasta.
U kobiet w ciąży lek przechodzi przez łożysko do płodu. Po urodzeniu dziecka mogą wystąpić objawy odstawienia, a nawet problemy z oddychaniem. Później, matka karmiąca, która przyjmuje barbiturany, może dostarczać dziecku lek poprzez mleko.
Następnego dnia, po zażyciu barbituranów będzie występować ospałość i otępienie, następnie może pojawić się efekt kaca – złe samopoczucie, brak możliwości koncentracji, niepokój i rozdrażnienie.
Długotrwałe używanie barbituranów może być przyczyną zaburzeń neurologicznych i psychicznych i prowadzić nawet do zespołu otępiennego.
Depresyjny wpływ barbituranów na pracę układu oddechowego może skutkować infekcjami oskrzeli, a także zapaleniem płuc.
Bywa, że barbiturany stosowane są z innymi depresantami – wtedy też wzmacniane są efekty ich użycia. Barbiturany w połączeniu z alkoholem lub opioidami mają szczególne niebezpieczne działanie. W związku z podobnym kierunkiem działania tych środków – ryzyko śmiertelnego przedawkowania wzrasta.